عقار جديد يخفض الكوليسترول الضار بنسبة 60%

توصل باحثون إلى أن عقار إنليستيد يخفض البروتين الدهني منخفض الكثافة LDL "الكوليسترول الضار" بنسبة تصل إلى 60%، وذلك لدى الأشخاص الذين أصيبوا بنوبة قلبية أو سكتة دماغية سابقة، أو المعرضين لخطر كبير للإصابة بواحدة.

وقد يوفر العقار الجديد بديلا فعالا لحقن مثبطات PCSK9 لخفض الكوليسترول الضار، وفقا لعرض علمي أولي في الجلسات العلمية لجمعية القلب الأمريكية لعام 2025، والتي عقدت في الفترة من 7 إلى 10 نوفمبر، في نيو أورلينز.

وشارك في الدراسة 2912 بالغا (متوسط ​​أعمارهم 63 عاما؛ 39% منهم نساء) سبق لهم الإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية، أو شخصوا بأنهم معرضون لخطر متوسط ​​أو مرتفع للإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية خلال السنوات العشر القادمة. كان لدى جميع المشاركين مستويات LDL أعلى من المستويات الموصى بها، على الرغم من اتباعهم برنامجا علاجيا مستقرا لخفض الدهون لمدة 30 يوما أو أكثر، بما في ذلك العلاج بجرعات ستاتين متوسطة أو عالية الشدة (أو لديهم تاريخ من عدم تحمل الستاتينات).

وقالت الدكتورة آن ماري نافار، الحاصلة على درجة الدكتوراه في الطب وزميلة الجمعية الأمريكية لأمراض القلب، والأستاذة المشاركة في أمراض القلب في المركز الطبي بجامعة تكساس ساوث ويسترن في دالاس، والمؤلفة الرئيسية للدراسة: "من المقرر أن يكون هذا الدواء الفموي إضافة قوية أخرى للعلاجات التي لدينا حاليا لخفض نسبة الكوليسترول الضار في الدم ومنع حدوث الأحداث القلبية الوعائية".

يعاني العديد من المرضى من صعوبة الوصول إلى مستويات الكوليسترول الموصى بها وفقا للإرشادات، على الرغم من العلاجات المتاحة حاليا، مما يعرضهم لخطر الإصابة بالسكتة الدماغية و/أو النوبات القلبية.

في العقد الماضي، أصبح نوع جديد من الأدوية المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) متاحا لخفض الكوليسترول الضار لدى الأشخاص الذين لا يصلون إلى المستويات الموصى بها رغم تغييرات نمط الحياة والعلاج الأقصى بأدوية الستاتين.

إعلان

تعرف هذه الأدوية باسم مثبطات PCSK9، وتحتوي على أجسام مضادة تمنع بروتين PCSK9 من الارتباط بمستقبلات LDL، بالإضافة إلى RNA صغير متداخل، مما يقلل من إنتاج بروتين PCSK9. .

يساعد تثبيط PCSK9 على زيادة عدد مستقبلات LDL المتاحة للمساعدة في إزالة الكوليسترول "الضار" من مجرى الدم. يعطى كلا النوعين من مثبطات PCSK9 عن طريق الحقن تحت الجلد فقط.

إنليستيد

في عام 2021، وجدت دراسات أن إنليستيد، وهو ببتيد حلقي كبير جزيئي صغير، يؤخذ عن طريق الفم، يمكنه أيضا منع PCSK9 من الارتباط بمستقبلات LDL، مما يقلل مستويات LDL في الدم عند تناوله يوميا.

هذه الدراسة، بعنوان "فعالية وسلامة إنليستيد، مثبط PCSK9 الفموي، لخفض كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة لدى البالغين المصابين بمرض الشريان التاجي أو المعرضين لخطر الإصابة به: تجربة كورالريف للدهون من المرحلة الثالثة"، هي تجربة من المرحلة الثالثة على البالغين لتقييم سلامة إنليستيد وقدرته على خفض كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة. بعد ٢٤ أسبوعا من العلاج اليومي، وجد التحليل أنه مقارنة بمن تناولوا دواء وهميا، شهد المشاركون الذين تناولوا إنليستيد ما يلي:

انخفاضا يصل إلى ٦٠٪ في كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL)، مع انخفاضات مستمرة لمدة ٥٢ أسبوعا؛ وانخفاضا بنسبة ٥٣٪ في الكوليسترول غير عالي الكثافة (HDL)، وهو مزيج من جميع أنواع الكوليسترول باستثناء HDL ("الكوليسترول الجيد").

انخفاض بنسبة ٥٠٪ في ApoB، وهو بروتين يساعد على نقل الدهون وأنواع مختلفة من الكوليسترول "الضار" في جميع أنحاء الجسم.

انخفاض بنسبة ٢٨٪ في Lp(a)، وهو نوع مختلف من البروتينات الدهنية يشبه هيكليا LDL، ويحدده علم الوراثة وعامل خطر لأمراض القلب؛ ومعدلا مشابها للآثار الجانبية الخطيرة (١٠٪ في إنليستيد مقابل ١٢٪ في الدواء الوهمي).

وصرح نافار: "بالإضافة إلى هذه التحسينات الكبيرة، مقارنة بالعلاج الوهمي، أدى تناول إنليستيد يوميا إلى تغييرات مماثلة تقريبا في مستويات LDL، والبروتين الدهني منخفض الكثافة، والبروتين الدهني  (non-HDL)، والبروتين الدهني عالي البروتين (ApoB).

المصدر: الجزيرة